- Каталог
- Противовирусные препараты
- Бараклюд таблетки 1 мг №30
Бараклюд таблетки 1 мг №30
Аналоги
- Производитель: Aprazer
- Действующее вещество: Энтекавир
- Доставим: Завтра
- Производитель: Aprazer
- Действующее вещество: Энтекавир
- Доставим: Завтра
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Бараклюд — противовирусный препарат для длительного лечения хронической инфекции, вызванной вирусом гепатита B (HBV).
Препарат назначают не просто при обнаружении HBsAg, а при клинически значимом хроническом гепатите B: активном размножении вируса, повышении печёночных ферментов, воспалительных или фиброзных изменениях печени. Энтекавир применяется как при сохранённой функции органа, так и при декомпенсированном заболевании, когда печень уже не может полноценно выполнять свои задачи.
Механизм действия
По химическому строению энтекавир напоминает гуанозин — один из естественных компонентов, из которых клетка и вирус строят ДНК. После проникновения в клетку печени препарат проходит последовательное фосфорилирование и превращается в энтекавира трифосфат — активную внутриклеточную форму.
Образовавшееся соединение конкурирует с природным дезоксигуанозинтрифосфатом за взаимодействие с ДНК-полимеразой вируса гепатита B. В результате блокируются сразу три важных звена вирусного цикла:
- подготовка HBV-полимеразы к работе;
- обратная транскрипция, при которой на матрице вирусной РНК формируется отрицательная цепь ДНК;
- построение положительной цепи вирусной ДНК.
Такое многоступенчатое торможение уменьшает образование новых вирусных частиц и снижает содержание HBV DNA в крови. По мере подавления репликации уменьшается вирусная нагрузка на гепатоциты, а активность воспалительного повреждения печени может ослабевать. Энтекавир преимущественно воздействует на полимеразу HBV и значительно слабее влияет на человеческие клеточные ДНК-полимеразы.
Как правильно принимать
Для взрослых с резистентностью к ламивудину либо с декомпенсированным заболеванием печени рекомендуемая доза составляет 1 мг раз в сутки. Её принимают натощак: должно пройти не менее двух часов после предыдущего приёма пищи, а следующую еду планируют не раньше чем через два часа. Желательно ежедневно соблюдать одно и то же время приёма.
Энтекавир нередко используют в течение нескольких лет. Единой продолжительности курса для всех пациентов не существует. Она зависит от наличия цирроза, HBeAg-статуса, сероконверсии, динамики HBV DNA, активности гепатита и устойчивости вируса. У HBeAg-положительных взрослых прекращение лечения может обсуждаться не ранее чем спустя минимум 12 месяцев после подтверждённой сероконверсии HBeAg. При HBeAg-отрицательной инфекции терапия часто продолжается до исчезновения HBsAg либо до необходимости изменить схему. При циррозе или декомпенсации самостоятельная отмена особенно опасна и, как правило, не рекомендуется.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Главное противопоказание — установленная гиперчувствительность к веществам таблеток.
Особенно внимательное медицинское наблюдение требуется в следующих случаях:
- Нарушение функции почек. Энтекавир выводится преимущественно почками, поэтому дозу рассчитывают с учётом клиренса креатинина. У пожилых пациентов оценивают не только возраст, но прежде всего фактическую работу почек.
- Декомпенсированный цирроз. У таких больных выше вероятность тяжёлых печёночных осложнений, гепаторенального синдрома и лактатацидоза. Контроль лабораторных показателей должен проводиться чаще.
- Предшествующая неэффективность ламивудина. Устойчивые к ламивудину штаммы легче приобретают дополнительную резистентность к энтекавиру. Нужны регулярное исследование HBV DNA и, при неудовлетворительном ответе, пересмотр противовирусной схемы.
- Одновременная инфекция HBV и ВИЧ. До начала терапии желательно установить ВИЧ-статус. Энтекавир не является полноценным лечением ВИЧ и не должен применяться у пациента с коинфекцией без эффективной комбинированной антиретровирусной терапии: это может способствовать развитию лекарственной устойчивости ВИЧ.
- Состояние после трансплантации печени. При совместном применении циклоспорина или такролимуса особенно тщательно наблюдают за функцией почек.
Бараклюд нельзя отменять сразу после нормализации анализов. После внезапного прекращения противовирусного лечения размножение HBV способно резко активироваться и вызвать тяжёлое обострение гепатита. Если врач принимает решение завершить курс, состояние печени и лабораторные показатели контролируют как минимум несколько месяцев.
Во время терапии необходимо периодически исследовать HBV DNA, АЛТ, АСТ, билирубин, альбумин и функцию почек. Даже при хорошем вирусологическом ответе пациентам с циррозом и другими факторами риска требуется продолжать наблюдение для своевременного выявления гепатоцеллюлярной карциномы.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инструкция по применению Бараклюд таблетки 1 мг №30
Состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит 1 мг энтекавира. Среди вспомогательных веществ присутствуют лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, повидон и магния стеарат.
Плёночное покрытие сформировано гипромеллозой, макроголом 400, диоксидом титана и красным оксидом железа.
Количество лактозы в одной таблетке 1 мг составляет приблизительно 241 мг.
Таблетки розовые, треугольной формы, покрыты оболочкой. На одной стороне нанесена маркировка «BMS», на другой — «1612».
В упаковке находится 30 таблеток в алюминиевых блистерах.
Фармакологические свойства
Энтекавир — аналог нуклеозида гуанозина, избирательно активный в отношении вируса гепатита B. После проникновения в клетку вещество последовательно фосфорилируется и превращается в энтекавира трифосфат — фармакологически активную форму.
Активный метаболит конкурирует с естественным субстратом вирусного фермента и тормозит три важнейших этапа работы HBV-полимеразы:
- подготовку фермента к синтезу вирусной ДНК;
- образование отрицательной цепи ДНК на матрице прегеномной РНК;
- построение положительной цепи вирусной ДНК.
В результате размножение HBV замедляется, концентрация вирусной ДНК в крови снижается, а активность воспалительного повреждения печени может уменьшаться. На человеческие клеточные полимеразы энтекавир воздействует значительно слабее.
Фармакокинетические характеристики
Энтекавир быстро всасывается: наибольшая концентрация в плазме обычно формируется через 0,5–1,5 часа. Равновесный уровень при ежедневном приёме достигается примерно за 6–10 суток. Связывание с белками крови невысокое — около 13%, благодаря чему вещество хорошо распределяется в тканях.
Пища замедляет поступление препарата в кровь и уменьшает экспозицию: максимальная концентрация снижается приблизительно на 44–46%.
Энтекавир практически не перерабатывается ферментами CYP450. Он выводится преимущественно почками в неизменённом виде посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Терминальный период полувыведения продолжительный, однако функциональный период накопления при ежедневном использовании составляет около 24 часов.
Показания к применению
Baraclude назначают при хронической инфекции, вызванной вирусом гепатита B, если обследование подтверждает активное размножение HBV и необходимость противовирусного лечения.
У взрослых препарат может применяться:
- при компенсированном заболевании печени, когда орган ещё сохраняет основные функции, но обнаруживаются вирусная репликация, стойкое повышение АЛТ, активное воспаление или фиброз;
- при декомпенсированном поражении печени;
- при сохраняющейся вирусной нагрузке на фоне ламивудина либо при выявленной устойчивости HBV к ламивудину.
Именно дозировка 1 мг обычно используется при ламивудин-резистентной инфекции и при декомпенсированной болезни печени.
Противопоказания
Основное абсолютное ограничение — аллергия на любой компонент таблетки.
Не следует использовать энтекавир как единственное лечение у человека с одновременно выявленными HBV и нелеченной ВИЧ-инфекцией: такая терапия способна отбирать устойчивые варианты ВИЧ и затруднять последующий выбор антиретровирусных препаратов.
Побочные эффекты
Большинство пациентов переносят энтекавир без тяжёлых осложнений. Иногда во время лечения болит голова, труднее заснуть, появляется усталость, сонливость или головокружение. Возможны тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести после еды и повышение печёночных ферментов. Реже отмечаются кожная сыпь и выпадение волос.
Медикаментозные взаимодействия
Энтекавир не является значимым субстратом, ингибитором или индуктором CYP450, поэтому типичные взаимодействия через эту ферментную систему маловероятны.
Осторожность необходима при одновременном применении препаратов, которые ухудшают функцию почек либо конкурируют за канальцевую секрецию. В таких условиях концентрации лекарств могут увеличиваться. Особенно важен контроль у пациентов после трансплантации печени, получающих циклоспорин или такролимус.
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия энтекавира с ламивудином, адефовиром и тенофовиром не обнаружено. Однако сочетать противовирусные средства самостоятельно нельзя: состав схемы зависит от истории лечения и профиля резистентности HBV.
Прямой химической несовместимости энтекавира с этанолом не установлено, но употребление алкоголя при хроническом гепатите B не рекомендуется. Алкоголь создаёт дополнительную нагрузку на печень, может ускорять фиброз и затруднять оценку лабораторных показателей. При циррозе или декомпенсации от спиртного следует отказаться полностью.
Рекомендации по применению и дозировка
Обычные взрослые режимы при нормальной функции почек:
- ранее не леченный пациент с компенсированной функцией печени — 0,5 мг один раз в сутки, независимо от еды;
- устойчивость к ламивудину или сохраняющаяся виремия на его фоне — 1 мг один раз в сутки натощак;
- декомпенсированное заболевание печени — 1 мг один раз в сутки натощак.
Таблетку 1 мг не следует самостоятельно делить для получения дозы 0,5 мг — для этого существует отдельная дозировка.
Продолжительность лечения заранее не всегда известна и нередко исчисляется годами. У HBeAg-положительных взрослых терапию обычно продолжают ещё не менее 12 месяцев после подтверждённой HBe-сероконверсии. При HBeAg-отрицательной инфекции ориентируются на стойкое исчезновение HBsAg, вирусологический ответ и состояние печени. При циррозе или декомпенсации отмена, как правило, не рекомендуется.
Передозировка
Опыт значительной передозировки энтекавира ограничен.
Применение при беременности и лактации
Достаточных контролируемых данных о безопасности энтекавира во время беременности нет. Препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск. Женщинам репродуктивного возраста во время лечения требуется надёжная контрацепция.
Не доказано, что энтекавир предотвращает передачу HBV ребёнку во время родов. Поэтому новорождённому проводят предусмотренную профилактику независимо от противовирусного лечения матери.
Неизвестно, выделяется ли энтекавир с грудным молоком человека; в исследованиях на животных он попадал в молоко. В связи с невозможностью исключить риск для младенца грудное вскармливание во время терапии не рекомендуется.
Влияние на управление транспортом и механизмами
Прямого существенного влияния энтекавира на скорость реакции не ожидается.
Особые указания
Перед началом лечения уточняют историю предыдущей противовирусной терапии, исследуют HBV DNA, АЛТ, билирубин, показатели синтетической функции печени и работу почек. Пациенту обычно предлагают обследование на ВИЧ.
Самовольная отмена особенно опасна: после прекращения терапии размножение HBV может быстро возобновиться и вызвать тяжёлое обострение гепатита. После отмены клинические и лабораторные показатели контролируют не менее нескольких месяцев; при циррозе наблюдение должно быть особенно строгим.
Пропуски повышают вероятность вирусологической неудачи и формирования устойчивости. При ламивудин-резистентном HBV риск последующей устойчивости к энтекавиру выше, поэтому регулярно измеряют вирусную нагрузку и при недостаточном ответе пересматривают схему.
Условия отпуска
Baraclude принадлежит к рецептурным противовирусным средствам.
Правила хранения
Таблетки хранят в оригинальной упаковке при температуре ниже 30 °C, в сухом месте, недоступном детям.
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Медикаментозные взаимодействия
Рекомендации по применению и дозировка
Передозировка
Применение при беременности и лактации
Влияние на управление транспортом и механизмами
Особые указания
Условия отпуска
Правила хранения
АНАЛОГИ
Аналоги
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Ростов-на-Дону, просп. Михаила Нагибина, 32/2
Заказывайте по телефону: +7 (863) 333-22-69
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
