- Каталог
- Противовирусные препараты
- Бараклюд таблетки 0.5 мг №30
Бараклюд таблетки 0.5 мг №30
Аналоги
- Производитель: Aprazer
- Действующее вещество: Энтекавир
- Доставим: Завтра
- Производитель: Aprazer
- Действующее вещество: Энтекавир
- Доставим: Завтра
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Бараклюд — противовирусный препарат для лечения хронической инфекции, вызванной вирусом гепатита B (HBV). Действующее вещество — энтекавир, представитель нуклеозидных аналогов, способных избирательно подавлять размножение HBV в клетках печени.
Препарат назначают больным, у которых вирус гепатита B сохраняется в организме длительное время и проявляет репликативную активность. Основанием для начала терапии могут быть обнаруживаемая ДНК HBV, устойчивое повышение печеночных ферментов, признаки воспаления или фиброза по результатам обследований.
Механизм действия
После попадания в клетку энтекавир проходит последовательное фосфорилирование и превращается в активную форму — энтекавира трифосфат. По строению она напоминает естественный компонент, необходимый вирусу для построения новой ДНК. Благодаря такому сходству активный метаболит вступает в конкуренцию с природным дезоксигуанозинтрифосфатом за место в вирусном ферменте — ДНК-полимеразе HBV.
Воздействие происходит сразу на нескольких стадиях вирусного цикла:
- затрудняется подготовка вирусной полимеразы к синтезу ДНК;
- блокируется обратная транскрипция РНК-промежуточного продукта;
- тормозится образование обеих цепей вирусной ДНК.
В результате уменьшается число новых вирусных частиц и снижается концентрация ДНК HBV в крови. Ослабление репликации дает печени возможность восстанавливать поврежденные структуры, хотя выраженность ответа зависит от стадии болезни, исходной вирусной нагрузки, состояния иммунной системы и наличия устойчивости к ранее применявшимся препаратам.
Энтекавир обладает высокой активностью в отношении HBV, однако не удаляет из ядра гепатоцита устойчивую вирусную матрицу — ковалентно замкнутую кольцевую ДНК. Именно поэтому подавление вируса обычно требует продолжительной терапии, а самовольная отмена может привести к возобновлению репликации.
Как правильно принимать
Перед началом курса обычно определяют ДНК HBV, активность АЛТ и АСТ, билирубин, показатели свертывания крови, функцию почек, HBeAg и anti-HBe. Также необходимо выяснить, принимал ли пациент ламивудин, телбивудин или другие противовирусные средства и не сформировалась ли к ним устойчивость.
Для взрослых с компенсированным заболеванием, ранее не получавших нуклеозидные аналоги, стандартная доза составляет 0,5 мг раз в сутки.
Если во время лечения ламивудином сохранялась вирусемия либо лабораторно подтверждена устойчивость HBV к ламивудину или телбивудину, обычно требуется 1 мг энтекавира один раз в сутки. Такую схему нельзя получать путем самостоятельного изменения числа таблеток: дозу выбирает специалист с учетом предыдущей терапии и результатов исследования резистентности.
При декомпенсированном поражении печени рекомендованная взрослая доза также обычно равна 1 мг в сутки. Такие пациенты нуждаются в регулярном контроле состояния, поскольку риск тяжелых осложнений у них выше.
При резистентности к ламивудину и при декомпенсации энтекавир принимают натощак: не раньше чем через два часа после еды и минимум за два часа до следующего приема пищи.
Лечение хронического гепатита B нередко продолжается годами. Его длительность зависит от наличия HBeAg, динамики ДНК HBV, сероконверсии, состояния печени и риска возврата вирусной активности.
При декомпенсации, циррозе или после трансплантации печени терапия обычно имеет особенно продолжительный характер. Решение о завершении лечения может принимать только профильный врач.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Абсолютным противопоказанием является аллергия на любой компонент таблеток.
Особая осторожность требуется в следующих случаях:
- Нарушение функции почек. Энтекавир удаляется преимущественно почками. Перед лечением и во время него контролируют креатинин и расчетную скорость клубочковой фильтрации, особенно при одновременном приеме нефротоксичных лекарств.
- Предшествующее лечение ламивудином. Устойчивость HBV к ламивудину облегчает постепенное формирование резистентности и к энтекавиру. Поэтому необходимы правильно подобранная доза и регулярная оценка ДНК вируса. Если вирусная нагрузка снижается недостаточно, врач пересматривает терапевтическую схему.
- Одновременная инфекция ВИЧ. До назначения желательно знать ВИЧ-статус. Энтекавир не должен использоваться как единственный препарат у человека с нелеченой ВИЧ-инфекцией: его слабая активность против ВИЧ может способствовать появлению мутаций устойчивости. При коинфекции лечение проводят на фоне полноценной антиретровирусной терапии.
- Декомпенсированный цирроз. У таких пациентов выше вероятность лактоацидоза и других серьезных осложнений.
- Состояние после трансплантации печени. Возможны сочетания с такролимусом, циклоспорином и другими средствами, влияющими на почки. Необходим совместный контроль функции трансплантата, почек и концентраций сопутствующих препаратов.
После прекращения противовирусного подавления возможно выраженное обострение гепатита: растут АЛТ и вирусная нагрузка, а при тяжелом поражении печени может развиться декомпенсация. Пожелтение кожи, потемнение мочи, увеличение живота, кровоточивость, спутанность сознания или резкое ухудшение самочувствия требуют неотложного обращения за помощью.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инструкция по применению Бараклюд таблетки 0.5 мг №30
Состав и форма выпуска
Каждая таблетка содержит 0,5 мг энтекавира в форме моногидрата. Вспомогательный состав включает:
- лактозы моногидрат — 120,5 мг;
- микрокристаллическую целлюлозу;
- кросповидон;
- повидон;
- магния стеарат;
- гипромеллозу;
- макрогол 400;
- титана диоксид;
- полисорбат 80.
Таблетки белые либо почти белые, треугольные, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне нанесена маркировка «BMS», на другой — «1611». Упаковка содержит 30 таблеток в алюминиевых блистерах, помещенных в картонную коробку.
Фармакологические свойства
Энтекавир принадлежит к нуклеозидным аналогам, избирательно действующим на вирус гепатита B. Попав внутрь клетки, молекула проходит несколько стадий фосфорилирования и превращается в активный энтекавир-трифосфат.
По своей структуре он напоминает природный нуклеозид гуанозин. Благодаря этому активная форма лекарства конкурирует с веществами, которые вирус использует для построения собственного генетического материала. В результате подавляются три важных процесса:
- запуск работы вирусной ДНК-полимеразы;
- обратная транскрипция — образование отрицательной цепи ДНК на матрице вирусной РНК;
- достраивание положительной цепи ДНК HBV.
Такая блокада уменьшает образование новых вирусных частиц. Постепенно снижается концентрация HBV DNA, а у части пациентов нормализуется активность печеночных ферментов и уменьшается воспалительная активность в ткани печени. Энтекавир значительно слабее воздействует на обычные клеточные ДНК-полимеразы, чем на полимеразу HBV.
Фармакокинетические характеристики
Энтекавир быстро всасывается: максимальная концентрация в плазме обычно формируется через 0,5–1,5 часа. Расчетная биодоступность составляет не менее 70%, а равновесный уровень при ежедневном приеме устанавливается примерно через 6–10 суток.
С белками плазмы связывается около 13% вещества. Существенного метаболизма системой CYP450 не происходит. Основная часть принятой дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Показания к применению
Baraclude назначают для лечения хронической инфекции, вызванной вирусом гепатита B:
- при компенсированном заболевании печени, когда сохраняется активное размножение HBV, повышены трансаминазы и имеются признаки воспаления или фиброза;
- при декомпенсированном поражении печени, когда ее функциональные возможности уже существенно снижены;
- при HBeAg-положительном или HBeAg-отрицательном варианте хронического гепатита B;
- в отдельных схемах — при недостаточном ответе или устойчивости вируса к ранее применявшемуся ламивудину.
Противопоказания
Абсолютным ограничением является аллергия на любой компонент таблеток.
Применение детям до 16 лет не рекомендовано.
Побочные эффекты
Большинство пациентов переносит энтекавир без тяжелых нежелательных реакций. Чаще всего люди отмечают головную боль, утомляемость, головокружение или тошноту. Возможны сонливость, нарушения сна, дискомфорт после еды, диарея и рвота. Иногда в анализах временно повышаются трансаминазы.
Медикаментозные взаимодействия
Вероятность взаимодействий через печеночную систему CYP450 невысока: энтекавир не является ее значимым субстратом, ингибитором или индуктором.
Основная осторожность связана с почечным выведением. Концентрация энтекавира может возрастать при одновременном применении препаратов, которые:
- ухудшают функцию почек;
- выводятся активной канальцевой секрецией и конкурируют за этот путь;
- обладают потенциальной нефротоксичностью.
К таким ситуациям относятся, в частности, применение некоторых аминогликозидных антибиотиков, высоких доз НПВС, противоопухолевых средств, циклоспорина или такролимуса.
Алкоголь усиливает повреждение гепатоцитов, может ускорять фиброз, ухудшать показатели трансаминаз и затруднять оценку эффективности лечения. При хроническом гепатите B, особенно при циррозе или декомпенсации, наиболее безопасная рекомендация — полностью отказаться от спиртного. Даже небольшие количества желательно предварительно обсуждать с лечащим гепатологом.
Рекомендации по применению и дозировка
Лечение должен начинать и контролировать врач, имеющий опыт ведения хронического гепатита B.
Для взрослых и пациентов от 16 лет применяют следующие базовые режимы:
- 0,5 мг один раз в сутки — при компенсированном заболевании печени у пациента, ранее не получавшего нуклеозидные или нуклеотидные противовирусные препараты. Таблетку можно принимать независимо от еды.
- 1 мг один раз в сутки — при устойчивости или недостаточном ответе на ламивудин, а также при декомпенсированном заболевании печени. Принимать теблетку необходимо не ранее чем через 2 часа после еды и минимум за 2 часа до следующего приема пищи.
Продолжительность терапии заранее определить удается не всегда. Лечение может продолжаться несколько лет. У HBeAg-положительных пациентов отмену иногда рассматривают только после устойчивой сероконверсии и дополнительного периода терапии; у HBeAg-отрицательных — обычно после HBs-сероконверсии либо при утрате эффективности. При циррозе и декомпенсации прекращение лечения, как правило, не рекомендуется.
Передозировка
Клинический опыт ограничен.
Беременность и лактация
Полноценных контролируемых данных о применении энтекавира у беременных недостаточно. Поэтому препарат используют только тогда, когда врач считает ожидаемую пользу для матери более значимой, чем потенциальный риск для ребенка.
Энтекавир не заменяет профилактику передачи HBV новорожденному. Ребенку инфицированной матери необходимы предусмотренные национальными протоколами меры иммунопрофилактики.
Не установлено, проникает ли энтекавир в грудное молоко человека; в исследованиях на животных такое выделение обнаруживалось. Риск для младенца исключить нельзя, поэтому во время лечения грудное вскармливание прекращают.
Влияние на управление транспортом и механизмами
Специальных исследований влияния на способность управлять транспортом не проводилось.
Особые указания
Во время лечения необходимо периодически контролировать HBV DNA, АЛТ, АСТ, билирубин, альбумин, показатели свертывания и функцию почек. Даже при устойчивом подавлении вируса сохраняется необходимость наблюдения за циррозом и риском гепатоцеллюлярной карциномы.
Baraclude нельзя отменять самостоятельно. После завершения терапии функциональные показатели печени и HBV DNA контролируют не менее шести месяцев, поскольку обострение может возникнуть с задержкой.
Перед назначением желательно уточнить ВИЧ-статус. Энтекавир не является полноценным лечением ВИЧ-инфекции. Его применение при нераспознанной или нелеченой коинфекции ВИЧ/HBV может способствовать отбору устойчивых вариантов ВИЧ. Пациенту с обеими инфекциями необходима эффективная комбинированная антиретровирусная схема.
При устойчивости к ламивудину вероятность последующего формирования резистентности к энтекавиру выше. В такой ситуации требуется особенно тщательный контроль вирусной нагрузки, а иногда — назначение второго средства без перекрестной устойчивости.
После трансплантации печени, особенно при лечении циклоспорином или такролимусом, функцию почек оценивают до начала терапии и регулярно во время курса. Данных об эффективности при одновременном гепатите C или D недостаточно.
Условия отпуска
Baraclude относится к рецептурным противовирусным медпрепаратам.
Правила хранения
Упаковку следует хранить:
- при температуре ниже 30 °C;
- в оригинальной коробке, защищающей блистеры от внешнего воздействия;
- в сухом месте, недоступном для детей;
- только до даты годности, указанной производителем.
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Медикаментозные взаимодействия
Рекомендации по применению и дозировка
Передозировка
Беременность и лактация
Влияние на управление транспортом и механизмами
Особые указания
Условия отпуска
Правила хранения
АНАЛОГИ
Аналоги
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Ростов-на-Дону, просп. Михаила Нагибина, 32/2
Заказывайте по телефону: +7 (863) 333-22-69
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
