- Каталог
- Противоопухолевые препараты
- Талидомид Thalinew / Thalix капсулы 100мг №30
Талидомид Thalinew / Thalix капсулы 100мг №30
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Талидомид — рецептурный иммуномодулирующий препарат с противовоспалительными, антиангиогенными и противоопухолевыми свойствами. Производитель указывает два основных направления применения: лечение множественной миеломы и купирование кожных проявлений узловатой лепрозной эритемы — воспалительной реакции, возникающей у некоторых пациентов с лепрой.
Механизм действия
Действие талидомида нельзя объяснить одним биохимическим процессом. Его основной внутриклеточной мишенью считается белок цереблон, являющийся частью ферментного комплекса E3-убиквитинлигазы. После связывания с цереблоном меняется обработка некоторых регуляторных белков, участвующих в иммунном ответе, созревании клеток и контроле их жизненного цикла. Полный спектр этих процессов до конца не установлен.
Иммуномодулирующий компонент действия заключается в перестройке активности иммунных клеток и продукции сигнальных молекул. Талидомид способен уменьшать избыточное образование фактора некроза опухоли альфа — одного из важных медиаторов воспаления, а также изменять выработку интерлейкинов и работу молекул клеточной адгезии. В результате снижается чрезмерное перемещение лейкоцитов в воспалённые ткани и ослабевает воспалительная реакция, что имеет значение при узловатой лепрозной эритеме.
Противоопухолевое влияние реализуется несколькими путями. Препарат затрудняет рост и выживание миеломных клеток, усиливает активность некоторых цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, а также меняет образование цитокинов, связанных с противоопухолевым иммунитетом. Одновременно талидомид подавляет ангиогенез — формирование новых сосудов, которые необходимы опухолевой ткани для получения кислорода и питательных веществ.
Как правильно принимать
Обычно суточную дозу принимают перед сном, не ранее чем через час после вечернего приёма пищи: такой режим частично уменьшает неудобства, связанные с сонливостью. Капсулу рекомендуется оставлять в блистере до момента использования.
Дозы при множественной миеломе
Конкретная доза определяется используемым протоколом. В отдельных официальных схемах назначают 200 мг талидомида один раз в сутки в сочетании с дексаметазоном; продолжительность такой программы может составлять до 12 шестинедельных циклов.
Продолжительность лечения зависит от ответа опухоли и переносимости. Терапию продолжают циклами или до предусмотренной протоколом точки, регулярно оценивая анализ крови, неврологические симптомы и признаки тромботических осложнений.
Дозы при узловатой лепрозной эритеме
При кожных проявлениях обычно используют 100–300 мг в сутки. При тяжёлой воспалительной реакции врач может увеличить количество до 400 мг в день. Пациентам с массой тела менее 50 кг, как правило, выбирают нижнюю границу диапазона.
Лечение продолжают до стихания активных проявлений — обычно не менее двух недель. После достижения контроля препарат не всегда отменяют сразу: дозу могут понижать ступенчато, например на 50 мг каждые 2–4 недели. При склонности к рецидивам врач иногда оставляет минимальную эффективную поддерживающую дозу и периодически предпринимает новую попытку постепенной отмены. При выраженном неврите одной терапии талидомидом недостаточно — могут потребоваться кортикостероиды и другие средства.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Талидомид абсолютно противопоказан при беременности. Даже однократное применение во время беременности может привести к гибели эмбриона либо тяжёлым врождённым аномалиям конечностей, органов слуха и зрения, сердца и других внутренних органов.
Препарат нельзя принимать при установленной аллергии на составляющие капсул.
Одним из наиболее значимых осложнений является периферическая нейропатия. Она проявляется покалыванием, онемением, жжением, болью, снижением чувствительности или слабостью в кистях и стопах. Нарушение может появиться спустя несколько месяцев, но иногда развивается значительно раньше и способно сохраняться после отмены препарата.
У пациентов с множественной миеломой талидомид повышает риск тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии. Врач может назначить профилактическое средство против образования тромбов, исходя из индивидуального риска.
Осторожность требуется при замедленном сердечном ритме, обмороках и приёме лекарств, снижающих частоту пульса, включая некоторые бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и дигоксин.
Во время терапии может уменьшаться количество нейтрофилов и тромбоцитов. Поэтому общий анализ крови выполняют до курса и повторяют в процессе лечения. При значительном снижении показателей врач временно отменяет препарат или корректирует дозу.
Особенно тщательное наблюдение необходимо при судорожных приступах в анамнезе, тяжёлых заболеваниях печени или почек, выраженных запорах, низком артериальном давлении, сердечной патологии и большой опухолевой массе. У последней группы существует риск синдрома лизиса опухоли — быстрого разрушения злокачественных клеток с опасным изменением состава крови и повреждением почек.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инструкция по применению Талидомид Thalinew / Thalix капсулы 100мг №30
Состав и форма выпуска
Активным компонентом является талидомид.
Вспомогательная часть обеспечивает стабильность содержимого и формирование капсульной оболочки. Точный перечень неактивных ингредиентов следует проверять по вложенной инструкции конкретной серии.
Препарат предназначен для приема внутрь. В упаковке 3 блистера по 10 капсул, всего 30 капсул.
Фармакологические свойства
Талидомид принадлежит к иммуномодулирующим средствам с противовоспалительной, противоопухолевой и антиангиогенной активностью. Его действие нельзя свести к единственной биохимической реакции: препарат одновременно меняет активность иммунных клеток, регулирует образование сигнальных белков воспаления и воздействует на процессы, поддерживающие рост опухолевой ткани.
Одним из центральных молекулярных звеньев считается связывание талидомида с белком цереблон, входящим в состав внутриклеточного комплекса E3-убиквитинлигазы. После этого изменяется распознавание ряда регуляторных белков и ускоряется их разрушение протеасомой. В плазматических опухолевых клетках такие изменения могут снижать активность факторов, необходимых для их выживания и размножения. Вместе с тем полный противомиеломный механизм талидомида остается изученным не до конца.
Дополнительно талидомид способен уменьшать выработку фактора некроза опухоли альфа и некоторых других медиаторов воспаления, влиять на соотношение и функциональное состояние Т-лимфоцитов, стимулировать цитотоксические иммунные реакции и ограничивать образование новых кровеносных сосудов в патологической ткани.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь талидомид всасывается сравнительно медленно; максимальная концентрация в крови обычно формируется через 2–5 часов.
С белками плазмы связывается приблизительно 55–66% вещества. Средний период полувыведения составляет около 5,5–7,3 часа. Основная часть продуктов превращения выводится с мочой, при этом неизмененного талидомида через почки удаляется немного.
Показания к применению
Основными областями применения Thalix являются:
- Множественная миелома. Талидомид включают в комбинированные противоопухолевые схемы, например вместе с глюкокортикостероидами и другими средствами.
- Лепрозная узловатая эритема — ENL. Препарат применяют для купирования умеренных и тяжелых кожных проявлений острой реакции, а в отдельных случаях — для предупреждения повторных кожных обострений.
Противопоказания
Thalix противопоказан при беременности независимо от срока. Опасность существует даже после приема одной капсулы: талидомид способен вызвать гибель эмбриона или тяжелые пороки формирования конечностей, ушей, глаз, сердца и внутренних органов.
Препарат также нельзя применять:
- при известной аллергии на компоненты капсулы;
- у женщины, способной забеременеть, если невозможно полностью выполнить программу предупреждения беременности;
- при невозможности обеспечить регулярное медицинское наблюдение и лабораторный контроль.
Побочные эффекты
Талидомид часто вызывает сонливость. Человек может чувствовать себя заторможенным, быстрее уставать, хуже концентрироваться. Нередко появляются головокружение, дрожание рук, запор, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, отечность кистей или стоп, сухость кожи и высыпания. На фоне комбинированной терапии также могут снижаться показатели лейкоцитов, нейтрофилов, лимфоцитов и тромбоцитов.
Особенно внимательно нужно относиться к онемению, покалыванию, жжению, боли или слабости в кистях и стопах. Так может начинаться периферическая нейропатия.
Медикаментозные взаимодействия
Седативный эффект усиливается при сочетании с опиоидными обезболивающими, снотворными, некоторыми антигистаминными, противотревожными и антипсихотическими средствами.
Осторожность необходима при одновременном приеме лекарств, замедляющих сердечный ритм: бета-блокаторов, отдельных блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, некоторых антидепрессантов, лития и ряда других препаратов.
Риск поражения нервов может суммироваться с действием бортезомиба, винкристина, препаратов платины, таксанов, амиодарона, метронидазола, фенитоина и дисульфирама. Эстрогенсодержащие средства и стимуляторы эритропоэза способны дополнительно увеличивать вероятность тромбоза.
Алкоголь во время лечения исключают. Он усиливает сонливость, головокружение, снижение скорости реакции и риск падений. Кроме того, регулярное употребление спиртного само по себе способно повреждать периферические нервы, поэтому сочетание с талидомидом может усугубить нейропатию.
Рекомендации по применению и дозировка
Схему лечения подбирает исключительно специалист.
При множественной миеломе в современной комбинированной терапии часто применяется 200 мг один раз в сутки, однако начальная доза может быть ниже у пожилых и ослабленных пациентов либо при повышенном риске осложнений. Конкретная доза определяется протоколом и переносимостью лечения.
При кожных проявлениях лепрозной узловатой эритемы обычно используют 100–300 мг в сутки. В особо тяжелых случаях специалист может рассматривать дозу до 400 мг. После стихания активной реакции, как правило, проводится постепенное снижение — обычно небольшими ступенями через несколько недель. Для длительной профилактики подбирают минимальное количество препарата, которое удерживает заболевание под контролем.
Капсулы чаще принимают однократно перед сном, не ранее чем через час после вечерней еды. Такой режим уменьшает влияние дневной сонливости.
Продолжительность лечения множественной миеломы определяется выбранным циклом, ответом опухоли и переносимостью.
Передозировка
При приеме лишних капсул можно ожидать усиления сонливости, головокружения, спутанности сознания, нарушения координации, снижения давления или урежения пульса, однако клиническая картина может быть непредсказуемой.
В стационаре контролируют дыхание, артериальное давление, сердечный ритм и другие жизненные показатели; лечение носит поддерживающий характер. Самостоятельно вызывать рвоту не следует.
Применение во время беременности и лактации
Беременность является абсолютным ограничением.
Кормить ребенка грудью во время курса нельзя: достоверных данных о выделении талидомида с человеческим молоком недостаточно, а потенциальная токсичность для младенца значительна.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Талидомид способен вызывать выраженную сонливость, усталость, головокружение, снижение внимания, нечеткость зрения и ортостатическое падение давления. До выяснения индивидуальной реакции нельзя управлять автомобилем, работать на высоте, пользоваться режущими инструментами или обслуживать движущиеся механизмы.
Особые указания
До начала курса врач оценивает неврологическое состояние, риск венозных и артериальных тромбозов, сердечный ритм, артериальное давление и показатели общего анализа крови. В процессе терапии необходим регулярный контроль лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов. При множественной миеломе может потребоваться профилактика тромбозов, но конкретный препарат для нее выбирают индивидуально с учетом риска кровотечения.
Пациенту следует заранее сообщить врачу о перенесенном тромбозе, инфаркте или инсульте, нарушениях сердечного ритма, обмороках, эпилепсии, хронической нейропатии, ВИЧ-инфекции, тяжелых заболеваниях печени или почек.
При большой опухолевой массе существует вероятность синдрома лизиса опухоли — быстрого разрушения опухолевых клеток с опасными изменениями состава крови. В подобных ситуациях врач назначает дополнительный лабораторный контроль и профилактические мероприятия.
Условия отпуска
Thalix принадлежит к рецептурным сильнодействующим медикаментам.
Правила хранения
Капсулы хранят в оригинальном блистере, защищая от света, влаги и доступа детей; при контролируемой комнатной температуре 20–25 °C с допустимыми кратковременными отклонениями в пределах 15–30 °C.
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Медикаментозные взаимодействия
Рекомендации по применению и дозировка
Передозировка
Применение во время беременности и лактации
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Особые указания
Условия отпуска
Правила хранения
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Ростов-на-Дону, просп. Михаила Нагибина, 32/2
Заказывайте по телефону: +7 (863) 333-22-69
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
